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            首款國產長效GLP-1制劑獲批上市

            發布時間:2019-05-24

            5月6日,豪森醫藥聚乙二醇洛塞那肽(非胰島素類降糖藥中GLP-1激動劑)獲得國家藥品監督管理局(NMPA)批準上市,成為我國首款上市的國產長效GLP-1制劑。

            胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-like peptide-1, GLP-1)受體屬于G-蛋白偶聯胰高血糖素受體家族,廣泛分布于胰腺、胃和小腸黏膜以及心、肺、中樞神經系統,激動后可以介導多種生理功能,目前主要用于二型糖尿病的治療。

            腸促胰島素包括胰高血糖素樣肽(GLP)-1和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GLP),GLP-1是由腸道L細胞分泌的一種肽類激素,GLP-1與其受體特異性結合后,主要通過環腺苷酸信號途徑發揮血糖依賴性的腸促胰島素分泌作用,其生理作用包括:

            1)以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞,促進胰島β細胞新生、再生和增殖,抑制胰島β細胞凋亡,改善胰島β細胞功能;

            2)增強β細胞對胰島素的敏感性;

            3)抑制胰高血糖素分泌;

            4)延緩胃內容物排空,抑制食欲及攝食等;

            5)降低血壓和甘油三酯,對心腦血管系統具有保護作用。

            但GLP-1在體內易被DPP-4降解,半衰期僅2min,需要通過持續靜脈滴注或者持續皮下注射產生療效。2型糖尿病患者早期即有GLP-1分泌受損,外源性輸入GLP-1能顯著增加胰島素分泌、降低血糖。隨著血糖進一步下降,GLP-1促進胰島素分泌作用減弱、血糖降低緩慢,繼續注射GLP-1,血糖水平維持不變,表明糖尿病患者GLP-1作用未受影響,主要是分泌受損。

            GLP-1受體激動劑的其他適應癥也正在進一步拓寬。如減輕體重作用,作用機制可能與增加下丘腦弓狀核的可卡因與安非他命調節轉錄肽(CART)mRNA水平和阻止體重減輕誘導的弓狀核神經肽Y的mRNA水平有關;保護心腦血管及神經系統的作用,作用機制可能與連續給藥后可誘導長時程腦缺血再灌注損傷的保護效應,介導了某種信號調控通路有關。

            GLP-1受體激動劑為GLP-1的同源性物質,不易被DPP-4降解,作用時間長,且與GLP-1受體親和力強。根據作用時間長短,GLP-1受體激動劑可分為短效和長效GLP-1受體激動劑。

            截至目前,國際上已有6個GLP-1類似物上市,分別是利拉魯肽、艾塞那肽、度拉糖肽、阿必魯肽、利西拉肽和索馬魯肽。國內藥企申報的GLP-1受體激動劑主要集中在以艾塞那肽為基礎的Me-too類藥物,申報企業為9家,6家正處于臨床申請審評審批階段。

            (信息來源:新浪醫藥) 

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